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药品简介:
40年前， RAS基因作为第一个被确认的人类癌症元凶，这一发现也为人类肿瘤机制研究带来了革命性的影响，该基因进化保守且机制、结构特殊，但却有超过30%癌症患者体内会表达该基因突变。目前RAS家族蛋白主要分为三大类：KRAS、HRAS、NRAS，其中的KRAS突变比例超过80%，作为RAS家族蛋白中最常见的致癌基因，KRAS基因存在于90%的胰腺癌中，30-40%的结肠癌中，以及15-20%的肺癌中（大多为非小细胞肺癌）。KRAS-G12C是一种特定的KRAS亚型突变，具体是指KRAS 12位的甘氨酸突变为半胱氨酸，约占所有KRAS突变的44％，其中在非小细胞肺癌中最为常见，占14％，其次是大肠腺癌占3~4%，胰腺癌占2％，在全球每年有超过十万患者被确诊为KRAS G12C突变。由于KRAS基因具有近乎球形的结构以及无明显结合位点的特点，再加上其缺乏特异性小分子抑制剂的结合位点，因此KRAS基因此前一直被认为是一个不可成药的靶点，故Sotorasib的加速获批也具有革命性意义。
